青藤碱凝胶
青藤碱2g,卡波姆971 2g,丙二醇15ml,EDTA0.02g,氮酮适量,NaHSO30.4g,无水乙醇30ml,三乙醇胺3g,加蒸馏水至100g。
将卡波姆均匀撒于适量蒸馏水面上,静置,使之充分溶胀;将青藤碱、NaHSO3和EDTA用适量蒸馏水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合均匀。将上述组分混合、搅匀,缓慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌,控制pH6.0~6.5,分装即可。
塞克硝唑凝胶剂
塞克硝唑8g,聚羧乙烯941 0.5g,甘油8g,乙醇3g,三氯叔丁醇0.15g,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。
按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至80g,将塞克硝唑细粉(过120目筛)加入,在充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为6.8,微白粘稠的塞克硝唑凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,并配以给药器即得。
双氯芬酸钠凝胶
双氯芬酸钠15.0g、卡波姆-940 10g、甘油50g、10%三乙醇胺xg、无水乙醇200ml、桉叶油xg、冬青油xg、蒸馏水加至于1000g。
取卡波姆和甘油,置250ml蒸馏水中自然溶胀24h,得(Ⅰ):另取双氯芬酸钠溶于350ml热蒸馏水中,不断搅拌下加入(Ⅰ)中,即得(Ⅱ);取桉叶油、冬青油、无水乙醇混匀后加入(Ⅲ)中,加入10%三乙醇胺,再加水至全量,搅匀后分装于密闭避光容器中,贮于凉暗处。
双氯芬酸凝胶
双氯芬酸1g,Carbopol-940 1g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯0.1g,蒸馏水加至100g。
将Carbopol-940溶于适量蒸馏水中,于搅拌下加入三乙醇胺,制成凝胶基质。另取双氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于搅拌下缓缓加至凝胶基质中,加蒸馏水至足量,继续搅匀至凝胶状。
双氯灭痛凝胶剂
双氯灭痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸馏水适量,制成约500g。
a.在搅拌下将双氯灭痛溶于95%乙醇中;b.将丙二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸馏水均匀地混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得约500g双氯灭痛凝胶剂。
双氯灭痛的溶剂由蒸馏水、乙醇和丙二醇组成,其中乙醇和丙二醇兼有促进药物经皮吸收作用,但用量宜分别控制在40%和30%(重量比)以内,否则会发生树脂化、凝胶化,主药易析出结晶。此外在制备时,还需注意随加随搅拌,以免局部浓度过高,发生上述现象。另外加入适量三乙醇胺,以控制pH在7.0~7.2之间。
双嘧达莫凝胶剂
双嘧达莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆934 1.0g,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。
取30%乙醇50g与卡波姆混合,充分搅拌后放置,使卡波姆充分溶胀;另取双嘧达莫溶于10g丙二醇与30%乙醇20g的混合液中,在不断搅拌下,倒入已充分溶胀的卡波姆凝胶中,加入三乙醇胺,搅匀,将剩余的30%乙醇加至全量,搅匀即得。
据文献报道,皮肤局部用制剂的理想黏度约为20Pa•s,所以设定卡波姆浓度为1%,在实际使用中,该凝胶易于从包装管中挤出,患者使用简便易行。
酮康唑凝胶剂
酮康唑20g,无水亚硫酸钠2g,95%乙醇350g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g,蒸馏水适量,制成1000g。
在搅拌下将酮康唑溶于95%乙醇中;b.将无水亚硫酸钠溶于蒸馏水中,与丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均匀混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得2%酮康唑凝胶剂1000g。
硝酸咪康唑凝胶剂
卡波姆940 2.0g,甘油5.0g,硝酸咪康唑1.8g,聚乙二醇4000 1.6g,无水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g,加蒸馏水至100g。
取卡波姆940加适量蒸馏水于研钵中研磨均匀,滴加三乙醇胺调节使成凝胶状,再加入甘油,研匀。另取MCZ, 聚乙二醇4000水浴加热溶于无水乙醇中。将上述药液缓缓加入上述基质中研匀。加蒸馏水至足量并继续研磨至均匀,得到MCZ凝胶。
MCZ难溶于水,溶于乙醇,故在本实验中,用PEG作分散剂和助溶剂与MCZ混合溶于乙醇制备1.8%的MCZ凝胶剂,分散均匀,效果理想。
盐酸达克罗宁凝胶
盐酸达克罗宁2g,卡波姆 940 2g,95%乙醇20g,甘油15g,聚山梨酯 80 0.4g,羟苯乙酯0.2g,三乙醇胺2.7g,月桂氮酮2g,蒸馏水加至200g。
将卡波姆 940与聚山梨酯 80及60g蒸馏水混合,三乙醇胺溶于20g蒸馏水后加入上液搅匀,再将羟苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4g后逐渐加入上液中搅匀,再加入甘油搅匀,即得基质。取盐酸达克罗宁溶于蒸馏水50g和95%乙醇16g的混合溶剂中,全溶后加入上述基质中,加水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得。
盐酸达克罗宁凝胶剂
盐酸达克罗宁1g,卡波沫1g,聚山梨酯80 5g,三乙醇胺1.35g,甘油10g,山梨酸2.5g,糖精钠和薄荷脑适量,去离子水加至100g.处方依据:凝胶剂要求药物要溶解在基质中,本制剂选择常用的水凝胶基质卡波沫,而1%的盐酸达克罗宁在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加药物的水中溶解度.通过上述药物在制剂中常用溶剂和增溶剂中溶解度的测定结果可知,在软膏剂中上述溶剂和增溶剂的加入量范围内,只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可满足制备要求.但乙醇易于挥发,不利于制剂的长期储存,因此本处方选择5%的聚山梨酯80为增溶剂.同时由于本品为口唇用软膏剂,又加入了糖精钠、薄荷脑作为矫味剂,山梨酸为防腐剂。
取甘油,薄荷脑,糖精钠,山梨酸溶于适量水中,加入卡波沫充分溶胀后,加入三乙醇胺形成凝胶基质.聚山梨酯80加入处方量40%的去离子水再加入盐酸达克罗宁搅拌溶解后,加入到上述凝胶基质中,混合均匀,脱泡,即得。
盐酸丁卡因凝胶剂
盐酸丁卡因4g,CMC-Na3g,丙二醇20g,乙醇26g,蒸馏水加至100g。
取CMC-Na分散于乙醇中,加入适量蒸馏水,放置过夜使其充分溶胀,将盐酸丁卡因溶于丙二醇和适量蒸馏水中,分次加入CMC-Na中,边加边搅拌,研磨,加蒸馏水至足量,研匀,分装于密闭避光的容器中,贮存于凉处。
盐酸萘替芬凝胶剂
盐酸萘替芬2g,卡波姆1.5g,甘油10g,三乙醇胺1.5g,吐温-80 lg,医用乙醇20ml,蒸馏水加至100g。
取甘油10g置乳钵中,加卡波姆1.5g,充分研磨使润湿并加蒸馏水适量,另取盐酸萘替芬2g,加吐温-80 lg,三乙醇胺1.5g,乙醇20ml,适量蒸馏水使溶解,加入到上述乳钵中,边加边搅使成凝胶状;加蒸馏水至100g,研匀,即得。
盐酸赛庚啶凝胶剂
盐酸赛庚啶5g,甘油100g,三乙醇胺18g,月桂氮酮10g,丙二醇100g,2%卡波普 940水溶液500g,蒸馏水至1000g。
取盐酸赛庚啶加甘油混合;再将2%卡波普 940水溶液、丙二醇及月桂氮酮均匀混合研磨使成基质,在搅拌下,将赛庚啶甘油混合液加入到上述卡波普 940基质中混合,慢慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌使成凝胶,加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得。
盐酸万乃洛韦凝胶剂
盐酸万乃洛韦、氧化锌各5g,丙二醇10g,氮酮、三乙醇胺各2g,卡波姆1g,蒸馏水加至100g。
取卡波姆加蒸馏水约50mL,浸泡,搅拌使溶解,滴加三乙醇胺pH调至7,用蒸馏水溶解盐酸万乃洛韦,加入上液中,再加入氧化锌、丙二醇、氮酮,加蒸馏水至100g,搅匀即得。
右旋布洛芬凝胶
右旋布洛芬、卡波姆 940各1g,乙醇30mL,丙二醇15g,三乙醇胺1.5g,蒸馏水加至100g。
称取卡波姆 940干粉分次撒于适量蒸馏水中,放置过夜,使充分溶胀,备用。取右旋布洛芬,加入丙二醇研匀,再加乙醇和适量蒸馏水,水浴加热使完全溶解,待冷后,缓缓加入上述备用基质中,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺使成凝胶状态,再补加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得。 |