阿德福韦酯项目简介

为人

一、概述
阿德福韦酯是一种核酸类似物(nucleotide analog)，它能够抑制乙型肝炎病毒DNA聚合酶的活性，因而可以抑制乙型肝炎病毒的复制与增殖。在临床试验中阿德福韦酯不但能够有效的抑制新感染的乙型肝炎病毒，而且对于拉米夫定具有抗药性的病毒突变株以及另一种称为“precore mutant”的乙型肝炎病毒突变株也都有相当好的抑制作用。在亚洲地区大约50%感染乙型肝炎的患者是感染到“precore mutant”的突变株。我国人群中慢性乙型肝炎病毒携带者有1.2亿，慢性肝炎患者有3400万，因此，阿德福韦酯在我国的上市必将为社会与企业带来双赢的局面。

二、市场与发展前景
    阿德福韦已在美国、欧洲、澳大利亚及东南亚进行了Ⅱ、Ⅲ期临床试验。临床试验涉及HBeAg阳性[8]和考虑有前C区变异的HBeAg阴性的慢性乙型肝炎患者、对拉米夫定耐药的代偿性肝病患者、合并人类免疫缺陷病毒感染的拉米夫定耐药患者、肝移植前或移植后对拉米夫定耐药的失代偿性肝病患者。

    我国食物药品监督管理局于2000年12月批准该药在中国进行Ⅰ期临床试验。2001年6月～9月进行Ⅰ期临床试验，Ⅰ期临床试验包括3个研究方案：(1)在健康中国男性志愿者中，对单次口服阿德福韦片剂的安全性和耐受性进行评估的一项Ⅰ期、单中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究；(2)在健康中国男性志愿者中，对阿德福韦片剂的药代动力学进行评估的一项Ⅰ期、单中心、开放、拉丁方设计的研究；(3)在健康中国志愿者中，就连续6d，1次/d，口服阿德福韦片剂的安全性、耐受性和药代动力学进行评估的一项Ⅰ期、单中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究。I期研究结果显示在健康中国志愿者中口服阿德福韦片剂的安全性、耐受性良好；10mg剂量下，未观察到肾功能损害；药代动力学参数与国外研究结果相似。2002年10月国家药品监督管理局批准该药在中国进行Ⅱ期临床试验。Ⅱ期临床试验在中国的总病例数为480例，均为HBeAg阳性、HBV DNA阳性、ALT增高的患者。全国有12个中心参与。目前，Ⅱ期临床试验已在2002年12月正式启动，2003年2月底已完成最后一例患者入组。

三、产品介绍
英文名：Adefovir Dipivoxil
国外商品名：Preveon
化学名：9-[2-[(双特戊酰氧甲氧)磷酰甲氧]乙基]腺嘌呤
化学式：C20H32N5O8P   
分子量：501.47